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Desthiobiotin-PEG1-NHS ester,去硫鳥嘌呤-PEG1-NHS酯的結(jié)構(gòu)與特性

2025-11-12 [96]

Desthiobiotin-PEG1-NHS ester 的中文名稱為脫硫生物素-聚乙二醇 1-琥珀酰亞胺酯,它是一款常用的功能化生物偶聯(lián)試劑,常被應(yīng)用于生物醫(yī)學(xué)等相關(guān)領(lǐng)域。

結(jié)構(gòu)式:

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  1. 結(jié)構(gòu)與特性

    • 脫硫生物素(Desthiobiotin):作為生物素的無(wú)硫類似物,它和鏈霉親和素的結(jié)合力雖稍弱于生物素,但具備特殊的 “軟釋放" 優(yōu)勢(shì)。在實(shí)驗(yàn)里能通過(guò)溫和的競(jìng)爭(zhēng)性置換方式洗脫,有效減少內(nèi)源性生物素化分子一同洗脫的情況,降低實(shí)驗(yàn)干擾。

    • 聚乙二醇 1(PEG?):充當(dāng)短鏈間隔臂。一方面能拉開(kāi)脫硫生物素與 NHS 酯之間的距離,減少兩者相互作用時(shí)的空間位阻,讓后續(xù)反應(yīng)更順利;另一方面還能提升該化合物的水溶性和生物相容性,使其更適配生物體系中的反應(yīng)環(huán)境。

    • 琥珀酰亞胺酯(NHS Ester):屬于活性較高的官能團(tuán),在 pH 值 7 - 9 的堿性緩沖液這種溫和條件下,就能高效地和蛋白質(zhì)、多肽等含氨基(-NH?)的分子反應(yīng),形成穩(wěn)定的酰胺鍵,為靶向偶聯(lián)提供穩(wěn)定的連接方式。

  2. 應(yīng)用場(chǎng)景

    • 生物分子標(biāo)記:可作為連接橋梁,把脫硫生物素標(biāo)簽共價(jià)結(jié)合到蛋白質(zhì)、多肽等含氨基的生物分子上。標(biāo)記后的分子能借助脫硫生物素與鏈霉親和素的特異性結(jié)合,用于后續(xù)的生物分子檢測(cè)、定位成像等研究。

    • 親和純化:被標(biāo)記的目標(biāo)分子,可利用脫硫生物素與鏈霉親和素的親和作用,通過(guò)鏈霉親和素親和樹脂進(jìn)行快速分離純化。再依托脫硫生物素的 “軟釋放" 特性,用溫和條件洗脫目標(biāo)分子,能更好地保留其生物活性。

    • 藥物遞送與材料修飾:在藥物遞送領(lǐng)域,可用于構(gòu)建靶向藥物載體,借助鏈霉親和素 - 生物素的特異性相互作用,助力藥物精準(zhǔn)到達(dá)作用靶點(diǎn)并釋放;在材料表面修飾方面,它能改善材料的生物相容性,減少生物體系中其他分子的非特異性吸附。

  3. 使用要點(diǎn)

    • 儲(chǔ)存條件嚴(yán)苛:該試劑對(duì)環(huán)境敏感,需在 - 20℃的低溫環(huán)境下,避光、避濕密封保存,防止活性酯結(jié)構(gòu)被破壞,導(dǎo)致其反應(yīng)活性下降。

    • 嚴(yán)控反應(yīng)體系:反應(yīng)時(shí)要避開(kāi) Tris、甘氨酸這類含氨基的緩沖液,避免這些成分與 NHS 酯優(yōu)先反應(yīng),影響目標(biāo)分子的偶聯(lián)效率。

    • 做好后續(xù)純化:反應(yīng)結(jié)束后,需通過(guò)透析、凝膠過(guò)濾或脫鹽柱等方法,去除未參與反應(yīng)的試劑。純化后的產(chǎn)物建議儲(chǔ)存在磷酸鹽緩沖液(PBS)等不含氨基的緩沖液中,保障產(chǎn)物穩(wěn)定性。

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